第一篇:中国医科大学年7月考试《药物分析》考察可试题目(共)
学 中国医科大学 2020 年 年 7 月考试《药物分析》考察可试题 第 1 题,阿司匹林含量测定通常采用哪几种方法?各有何优缺点 正确答案
1、直接酸碱滴定法:优点是简便、快速;缺点是酯键水解干扰(不断搅拌、快速滴定),酸性杂质干扰(如水杨酸、醋酸),不能用于含水杨酸过高或制剂分析,只能用于水杨酸检查合格的原料药的含量测定 2、水解后剩余滴定法:优点是消除了酯键水解的干扰;缺点是酸性杂质干扰 3、两步滴定法:优点是消除了酯键水解的干扰和酸性杂质或添加的酸性稳定剂的干扰。适用于阿司匹林片剂及阿司匹林肠溶片。
4、HPLC 法:优点是具有分离杂质的能力;缺点是阿司匹林峰与水杨酸峰的分离度应符合要求。适用于阿司匹林肠溶胶囊、泡腾片、栓剂等。
第 2 题,试述亚硝酸钠滴定法的主要条件。
正确答案:
亚硝酸钠在盐酸存在条件下与具有芳伯氨基化合物发生重氮化反应,定量生成重氮盐。滴定条件 1、过量盐酸:加快反应速度,重氮盐在酸性条件下稳定,防止偶氮化合物形成;酸度过高会阻碍芳伯氨基游离。
2、室温(0℃~30℃)条件:温度过高使亚硝酸逸失,医学教育网搜集整理过低反应速度太慢 3、滴定时加入 kbr 作为催化剂。
4、滴定方式:开始时滴定管尖端插入液面下,在搅拌下迅速加入,避免亚硝酸损失。近终点时滴定管提岀液面,淋洗、缓慢滴定。
5、终点指示法:永停滴定法
第 3 题 三点校正紫外分光光度法测定维生素 A 含量的依据(原理)是什么? 正确答案
1、物质对光的吸收具有加和性、2、杂质的无关吸收在 310~340m 范围内几乎呈一条直线,且随着波长的增大吸收度下降
第 4 题,简述注射液中抗氧剂的干扰及排除 正确答案
注射液中常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠以及维生素 C等。这些物质均具有较强的还原性,当用氧化还原滴定法测定药物含量时便会产生干扰,可按下述方法进行排除:
1、加入掩蔽剂:加入丙酮或甲醛作掩蔽剂,可消除亚硫酸钠、亚硫酸氢钠及焦亚硫酸钠对测定的干扰。
2、加酸、加热使抗氧剂分解逸岀:亚硫酸钠、亚硫酸氢钠及焦亚硫酸钠均可被强酸分解,产生二氧化硫气体,经加热可全部逸岀,除去。
3、加入弱氧化剂氧化:此法是加入一种弱氧化剂将亚硫酸盐或亚硫酸氢盐氧化,而不会氧化被测的药物,亦不消耗滴定溶液,以此排除干扰。常用的弱氧化剂为过氧化氢和硝酸,反应式如下:
4、利用主药和抗氧剂紫外吸收光谱的差异进行测定:当维生素 C 作抗氧剂时,对测定主药有干扰,可在不同波长处,选择一个合适的波长进行测定。
邓于浩=: 第 5 题,血样在测定之前,为何要进行试样的预处理?预处理方法有哪些?各预处理方法的特点如何? 正确答案
去除蛋白质可使蛋白结合型的药物释放岀来,以便测定药物的总浓度;也可减免后续溶剂萃取过程中乳化现象的岀现;同时可以保护仪器性能,延长使用期限 主要采用常压湿法消化和微波消解法:
微波消解通过分子极化和离子导电两个效应对物质直接加热,促使固体样品表层快速破裂,产生新的表面与溶剂作用,在数分钟内完全分解样品
第 36 题,第 6 题 在药品质量标准的研究与制订过程中,鉴别试验主要采用的方法有哪些? 正确答案
1、化学方法:制备衍生物测定熔点;呈色反应;沉淀反应;其他化学反应 2、分光光度法:紫外分光光度法;红外分光光度法 3、色谱法:薄层色谱法和纸色谱法;高效液相色谱法;气相色谱法 4、生物学方法等
第 41 题,朗伯比尔定律中,吸光系数有两种表示方式,分别为#和# 正确答案
百分吸光系数 摩尔吸光系数
邓于浩=: 第 42 题,生物样品中去除蛋白质的方法有##、# 正确答案
加入中性盐
加入强酸 加入重金属离子 加入与水相混溶的有机溶剂 加蛋白水解酶
第 43 题,高锰酸钾鉴别不饱和巴比妥类药物时在##溶液中进行。正确答案碱性 第 40 题,在 pH=13 的碱性介质中,5,5-取代巴比妥的λmax 为##nm 正确答案:
第 41 题,复方磺胺甲硝唑片的含量测定,《中国药典》用#法。正确答案容量
第二篇:中国医科大学2016年12月考试《药物化学》
中国医科大学2016年12月考试《药物化学》考查课试题
一、单选题(共 20 道试题,共 20 分。)
1.下列哪项不是已发现的药物的作用靶点? A.受体 B.细胞核 C.酶
D.离子通道 E.核酸
正确答案:B 2.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C.阿片受体抑制剂
D.5-羟色胺再摄取抑制剂 E.5-羟色胺受体抑制剂 正确答案:D 3.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿奇霉素 E.阿莫西林 正确答案:D 4.青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是 A.6-氨基青酶烷酸 B.青霉素 C.青霉烯酸
D.青霉醛和青霉胺 E.青霉二酸 正确答案:E 5.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具 C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具 E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具 正确答案:D 6.地西泮属于哪一类镇静催眠药 A.巴比妥类 B.1,4-苯二氮卓类 C.咪唑并吡啶类 D.吡咯酮类 E.苯二氮卓类 正确答案:B 7.下列为前药的是 A.环磷酰胺 B.白消安 C.替哌 D.氮甲 E.顺铂
正确答案:A 8.下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是 A.又名消心痛,消异梨醇 B.为白色结晶性粉末 C.可发生重氮偶合反应
D.经硫酸破坏后生成硝酸,再与硫酸亚铁试液反应,接界面处呈现棕色 E.在强热或撞击下会发生爆炸 正确答案:C 9.可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A.维生素E B.维生素K C.维生素D D.维生素C E.维生素B6 正确答案:C 10.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A.安乃近B.阿司匹林 C.布洛芬 D.萘普生
E.对乙酰氨基酚 正确答案:E 11.下列叙述与丙戊酸钠不相符的是 A.能抑制GABA的代谢 B.属于脂肪酸类抗癫痫药 C.能促进GABA合成 D.仅适用于癫痫大发作 E.增强脑部兴奋阈 正确答案:D 12.含有两个手性碳原子的是 A.间羟胺 B.克仑特罗 C.多巴胺 D.哌唑嗪
E.去甲肾上腺素 正确答案:A 13.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类
E.金属铂络合物类 正确答案:E 14.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是
A.舒巴坦钠 B.克拉维酸 C.亚胺培南 D.氨曲南 E.克拉维酸 正确答案:C 15.磷酸氯喹在结构上属于哪一类抗疟药 A.2,4-二氨基嘧啶 B.4-氨基喹啉类 C.8-氨基喹啉 D.萜内酯类
E.过氧缩酮半萜内酯类 正确答案:B 16.下列可以治疗重症肌无力的药物是 A.茴拉西坦 B.阿托品 C.石杉碱甲
D.盐酸多奈哌齐 E.吡拉西坦 正确答案:C 17.喷他佐辛属于哪一类镇痛药 A.哌啶类 B.吗啡烃类 C.苯吗喃类 D.氨基酮类 E.其他类 正确答案:D 18.芳基烷酸类药物在临床的作用是 A.中枢兴奋 B.消炎镇痛? C.抗病毒 D.降血脂?? E.利尿
正确答案:B 19.抗癫痫药卡马西平的代谢产物中,具有活性的产物是
A.见上图 A B.见上图 B C.见上图 C D.见上图 D 正确答案:B 20.洛伐他汀的作用靶点是 A.血管紧张素转化酶 B.β肾上腺素受体
C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶 D.钙离子通道 E.钾离子通道 正确答案:C
二、名词解释(共 5 道试题,共 15 分。)
1.先导物
答:是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。
2.药动团
答:药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。
3.代谢拮抗物 答:是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物,该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶,抑制酶的催化作用,或干扰基本代谢物的利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致“致死合成”,从而影响细胞的正常代谢。
4.药效团 答:药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言,药物作用的特异性越高,药效团越复杂。
5.前药 答:是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物,在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。
三、主观填空题(共 3 道试题,共 20 分。)
1.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为类,类,类,类和类。
乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类 哌嗪类
2.烷化剂类抗肿瘤药物有类,类,类,类和类等。
氮芥类 乙撑亚胺类 亚硝基脲类
磺酸酯及多元醇类 金属配合物类
3.按化学结构,抗生素可分以下五类,分别为类,代表药物;类,代表药物;类,代表药物;类,代表药物;类,代表药物。
β-内酰胺类 青霉素 大环内酯类 红霉素 氨基糖苷类 链霉素 四环素类 四环素 氯霉素类 氯霉素
四、简答题(共 8 道试题,共 45 分。)
1.举例说明前药原理在药物设计中的应用。答:(1)应用前药原理增加活性化合物的体内代谢稳定性,延长起作用时间例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.雌二醇等天然雌激素在提内迅速代谢,作用时间短暂.与长链脂肪酸形成的酯类,因不溶于水而成为延效制剂。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解,释放出母体药物而延长疗效,作用时间可持续数周。(2)利用作用部位的某些特异的物理及化学或生物学特征,应用前药原理设计前体药物,可使药物在某些特定靶组织中定位,这样可以提高药物作用的选择性及疗效如果化合物具有较高毒性,但对病理组织细胞有良好治疗作用,则可以在药物分子上引入一个载体,使药物能转运到靶组织细胞部位,而后,通过酶的作用或化学环境的差异使前药在该组织部位分解,释放出母体药物 来,以达到治疗目的。许多有效的抗癌药物就是根据这种设想而设计的。例如,氮芥是一个有效的抗癌药,但其选择性差,毒性大。由于发现肿瘤组织细胞中酰胺酶含量和活性高于正常组织,于是设想合成酰胺类氮芥,期望它进入机体后转运到肿瘤组织时被酰胺酶水解,释放出氮芥发挥抗癌作用,于是合成了一系列酰胺类化合物,其中环磷酰胺已证明是临床上最常用的毒性较低的细胞毒类抗癌药。它本声不具备细胞毒活性,而是通过在提内的代谢转化,经肝微粒体混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。(3)许多药物由于味觉不良而限制其应用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中,与味觉感受器苦味受体产生相互作用之故。克服苦味的方法,除制剂上的糖衣法,胶囊法之外,还可利用前药的方法来解决,即制成具有生物可逆性的结构衍生物。
2.抗高血压药物可分为几类?每类请举一个代表性药物。
答:1.利尿降压药如氢氯噻嗪等。2.交感神经抑制药(1)中枢性降压药:如可乐定、利美尼定等。(2)神经节阻断药:如樟磺咪芬等。(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:如利血平、胍乙啶等。(4)肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔等。3.肾素-血管紧张素系统抑制药(1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制药:如卡托普利等。(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦等。(3)肾素抑制药:如雷米克林等。4.钙拮抗药 如硝苯地平等。5.血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等。
3.硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么?
答:降低心肌耗氧量:这类药物对阻力血管和容量血管都有扩张作用,减轻了心脏的前后负荷,心肌氧耗明显降低,有利于消除心绞痛。冠脉血流量重新分配:硝酸酯类及亚硝酸酯药物能增加心内膜下供血。心肌内膜层血管是由心外膜血管垂直穿过心肌而行走的,内膜层血流易受心室壁肌张力及室内压力的影响,张力和压力增高时,内膜层心肌血流减少。心绞痛发作时左室舒张末压增加,故心内膜下缺血最严重。能降低左室舒张末压,又能舒张较大的心外膜血管,使血液较易从心外膜流向心内膜。
4.以麻黄碱为例,说明光学异构体与生理活性的关系。答:具有手性中心的药物可存在光学异构体。由于生物体内的受体、酶具有严格的空间结构,因此,光学异构体在体内吸收、分布、代谢和排泄常有明显的差异,从而导致药效差别。如麻黄碱分子中有二个手性碳原子,具四个光学异构体。它们均有一定的肾上腺素样作用,但强度有所区别。其中(-)-麻黄碱是天然存在的光学异构体,它的绝对构型为1R,2S,即赤型(Erythro form),在四个光学异构体中活性最强,是临床主要药用异构体。它不仅可直接激动α
1、α
2、β1和β2受体,还可促进肾上腺素能神经末梢释放Norepinephrine而发挥作用,而(+)-麻黄碱活性低,主要表现为间接活性。(+)-伪麻黄碱没有直接作用,但间接作用最强,且中枢副作用较小,因此常在复方感冒药中用其做鼻充血减轻剂。
5.怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?
答:喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致,因此应对此部分结构进行修饰,使极性增大,药物不能进入血脑屏障。
6.请写出拟肾上腺素药结构通式,并简述其构效关系。
答:
拟肾上腺素药物的构效关系:具有的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用
7.简述苯二氮卓类药物的构效关系。
答:苯二氮卓类药物的构效关系研究表明:此类镇静、催眠药一般含有5-苯基1,4-苯并二氮卓母 环为苯环,于7位引入吸电子基如硝基、卤素等能增强生理活性,苯环被其他芳杂环如 噻吩、吡啶等取代,保留活性。5位引入的苯环专属性很强,在其2 位引入较小的原子如F、Cl等,可增强活性。具有七元亚胺-内酰胺结构的B 环是产生药理作用的基本结构,1引入甲基可增强活性,若此甲基被代谢脱去,仍保留活性。2位羰基氧若用两个氢原子或一个硫原子取代则活性有所下降。3位的一个氢原子可被羟基取代,虽然活性稍有下降,但毒性很 位取代后产生了不对称碳中心,如奥沙西泮的右旋体的作用比左旋体强。因此可以说B环的构象决定了药物与苯二氮草受体的亲和力。4,5-位双键饱和可导致活性降低。在苯二氮1,2位上并合三唑环等杂环,增加了对代谢的稳定性,并可提高其与受体的亲和力。在 4,5位并人四氢恶唑环也获得效果较好的镇静催眠药。
8.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。答:(1)耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团,如非奈西林、阿度西林等;(2)耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代,如苯唑西林、甲氧西林等;(3)广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),如阿莫西林、羧苄西林等
第三篇:中国医科大学2016年12月考试《天然药物化学》
中国医科大学2016年12月考试《天然药物化学》考查课试题
一、单选题(共 20 道试题,共 20 分。)
1.中药补骨脂中的补骨内酯主要具有 A.抗菌作用 B.止咳作用 C.解痉利胆作用 D.光敏作用 E.抗病毒作用 正确答案:D 2.可以作为分配色谱载体的是 A.硅藻土 B.聚酰胺 C.活性炭
D.含水9%的硅胶 E.含水9%的氧化铝 正确答案:A 3.用于区别甲型和乙型强心苷的反应是 A.香草醛-浓硫酸反应 B.乙酸酐-浓硫酸反应 C.三氯乙酸反应
D.亚硝酰铁氰化钠反应 正确答案:D 4.能使β-果糖苷键水解的酶是 A.转化糖酶 B.苦杏仁苷酶 C.均可以 D.均不可以 正确答案:A 5.强心苷的分配薄层色谱,常用的固定相为 A.甲酰胺 B.纤维素 C.硅胶 D.氧化铝 E.硅藻土 正确答案:A 6.挥发油薄层色谱展开后,一般情况下首选的显色剂是 A.三氯化铁试剂 B.高锰酸钾溶液
C.香草醛-浓硫酸试剂 D.异羟肟酸铁试剂 E.2,4-二硝基苯肼试剂 正确答案:C 7.下列物质水溶液用力振荡可产生持久性泡沫的为 A.蛋白质 B.氨基酸 C.粘液质 D.甘草酸 E.多糖
正确答案:D 8.黄酮结构中,三氯化铝与下列哪个基团所形成的络合物最稳定 A.黄酮5-OH B.二氢黄酮5-OH C.黄酮醇3-OH D.邻二酚羟基 正确答案:A 9.用酸水提取生物碱时,一般采用 A.渗漉法 B.回流法 C.煎煮法
D.连续回流法 E.沉淀法 正确答案:A 10.在水和其他溶剂中溶解度都很小的苷是 A.氧苷 B.氮苷 C.硫苷 D.碳苷
正确答案:D 11.活性皂苷化合物一般不做成针剂,这是因为 A.不能溶于水 B.产生泡沫 C.久置产生沉淀 D.有溶血作用 正确答案:D 12.小檗碱的结构类型是 A.喹啉类 B.异喹啉类 C.哌啶类 D.有机胺类 E.吲哚类 正确答案:B 13.Molish试剂的组成是 A.β-萘酚-浓硫酸 B.硝酸银-氨水 C.α-萘酚-浓硫酸 D.氧化铜-氢氧化钠 正确答案:C 14.下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是 A.水>丙酮>甲醇
B.乙醇>乙酸乙酯>乙醚 C.乙醇>甲醇>乙酸乙酯 D.丙酮>乙醇>甲醇 正确答案:B 15.用溶剂提取环烯醚萜苷时,常在植物材料粗粉中拌入碳酸钙或氢氧化钡,目的是 A.抑制酶活性 B.增大溶解度 C.中和植物酸 D.A和C 正确答案:A 16.不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 A.生物碱 B.生物碱盐 C.有机酸 D.氨基酸 E.强心苷 正确答案:E 17.采用铅盐沉淀法分离化学成分时常用的脱铅方法是 A.硫化氢 B.石灰水 C.明胶
D.雷氏铵盐 E.氯化钠 正确答案:A 18.一般情况下,认为是无效成分或杂质的是 A.生物碱 B.叶绿素 C.蒽醌 D.黄酮 E.皂苷
正确答案:B 19.从植物药材中提取鞣质类成分最常用的溶剂是 A.乙醚 B.丙酮 C.含水丙酮 D.三氯甲烷 正确答案:C 20.评价挥发油的质量,首选理化指标是 A.折光率 B.颜色 C.相对密度 D.气味 E.比旋度 正确答案:D
二、简答题(共 4 道试题,共 20 分。)
1.简述区别挥发油和植物油的简单方法。
答:挥发油又称精油,是存在于植物中的一类具有芳香气味、可随水蒸气蒸馏出来而又与水不相混溶的挥发性油状成分的总称.挥发油为一混合物,其组份较为复杂.主要通过水蒸气蒸馏法和压榨法制取精油.挥发油成分中以萜类成分多见,另外,尚含有小分子脂肪族化合物和小分子芳香族化合物.挥发油多为无色或淡黄色油状液体,多具特殊的香气或辛辣味.比重在0.850—1.180之间,易溶于无水乙醇、醚类、氯仿、二硫化碳、和脂肪油中,难溶于水.挥发油均有一定得旋光性和折光率,折光率是鉴定挥发油品质的重要依据.放置过久易氧化聚合,是颜色加深或成树脂状,故应密闭、低温和避光保存.脂肪油:主要是C18的不饱和酯
2.黄酮类化合物的溶解性与结构有何关系?受哪些因素影响?
答:一般规律是黄酮苷亲水性,游离黄酮苷元亲脂性。①黄酮苷因为糖分子的连入,增大了极性,表现为易溶于热水、甲醇、乙醇、正丁醇、乙酸乙酯等溶剂,难溶于三氯甲烷、乙醚、苯等亲脂性有机溶剂;②水溶性规律:二糖链苷>一糖链苷,多糖苷>双糖苷>单糖苷,羟基糖苷>甲氧基糖苷>去氧基糖苷;C3-OH苷>相应的C7-OH苷。黄酮苷元难(不)溶水,易溶甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂;具有酚羟基,可溶于碱水、吡啶、二甲基甲酰胺等碱性溶剂;花色素以离子形式存在,具盐的通性,极性大。黄酮苷元因交叉共轭体系的原因,使其分子呈平面型或非平面型,分子间排列紧密度不一,故以水溶性为例有下列规律:花色素>二氢黄酮(醇)>异黄酮>黄酮(醇)。
3.简述硅胶、氧化铝和活性炭的吸附特点和应用时的注意事项。
答:(1)硅胶:层析用硅胶为一多孔性物质,分子中具有硅氧烷的交链结构,同时在颗粒表面又有很多硅醇基。硅胶吸附作用的强弱与硅醇基的含量多少有关。硅醇基能够通过氢键的形成而吸附水分,因此硅胶的吸附力随吸着的水分增加而降低。若吸水量超过17%,吸附力极弱不能用作为吸附剂,但可作为分配层析中的支持剂。硅胶是一种酸性吸附剂,适用于中性或酸性成分的层析。同时硅胶又是一种弱酸性阳离子交换剂,其表面上的硅醇基能释放弱酸性的氢离子,当遇到较强的碱注化台物,则可因离子交换反应而吸附碱性化合物。不适用于碱性物质的分离。(2)氧化铝:氧化铝可能带有碱性(因其中可混有碳酸钠等成分),对于分离一些碱性中草药成分,如生物碱类的分离颇为理想。但它不适用于酸性成分的分离。(3)活性炭:是使用较多的一种非极性吸附剂。活性炭主要用于分离水溶性成分,如氨基酸、糖类及某些甙。活性炭的吸附作用,在水溶液中最强,在有机溶剂中则较低弱。故水的洗脱能力最弱,而有机溶剂则较强。例如以醇-水进行洗脱时,则随乙醇浓度的递增而洗脱力增加。活性炭对芳香族化合物的吸附力大于脂肪族化合物,对大分子化合物的吸附力大于小分子化合物。利用这些吸附性的差别,可将水溶性芳香族物质与脂肪族物质分开,单糖与多糖分开,氨基酸与多肽分开。
4.从结构上分析,三萜皂苷水溶液能产生持久性泡沫的原因是什么?
答:作为表面活性剂分子,降低了表面张力,且增加了液膜的刚性,不容易破裂
三、名词解释(共 10 道试题,共 30 分。)
1.煎煮法
答:煎煮法是将药材加水煎煮取汁的方法。该法是最早使用的一种简易浸出方法,至今仍是制备浸出制剂最常用的方法。由于浸出溶煤通常用水,故有时也称为“水煮法”或“水提法”。
2.一次代谢产物
答:指植物、昆虫或微生物体内的生物细胞通过光合作用、碳水化合物和柠檬酸代谢,生成生物体生存繁殖所必须的化合物,如糖类、氨基酸、脂肪酸、核酸及其聚合衍生物医学|教育网搜集整理(多糖类、蛋白质、酯类、RNA、DNA),乙酰辅酶A等的代谢过程,这些化合物称为一次代谢产物。
3.苷
答:苷又称糖苷、配糖体,旧称甙。苷大多为带色晶体;溶于水;一般味苦,有些有毒。苷广泛分布于植物的根、茎、叶、花和果实中。
4.端基差向异构体
答:端基差向异构一般存在于糖类中,是差向异构的一种。
5.苷键
答:苷键是苷类分子特有的化学键,具有缩醛性质,易被化学或生物方法裂解。
6.Liebermann-Burchard反应
答:取乙醇提取液l~2ml,挥去乙醇,残渣溶解或悬浮于乙酸酐中,滴加1滴浓硫酸,如呈紫红色,并且在溶液上层逐渐变绿,证明含有甾体、三萜类或皂甙。
7.先导化合物
答:是指具有某种生物活性的化学结构,由于其活性不强,选择性低,吸收性差,或毒性较大等缺点,不能直接药用.但作为新的结构类型和线索物质,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物.获得先导化合物可有多种途径,例如在自然界生物中分离得到活性物质;基于受体蛋白的三维结构设计先导物;用组合化学方法制备化合物库经高通量筛选;以及随机筛选和虚拟筛选等方法获得
8.浸渍法
答:浸渍法古称溻渍法,是把药物煎汤淋洗患部,使疮口洁净,祛除病邪,从而达到治疗目的的一种治疗方法。
9.苯丙素
答:是天然存在的一类苯环与三个直链碳连接(C6-C3基团)构成的化合物。一般具有苯酚结构,是酚性物质。
10.重结晶
答:是将晶体溶于溶剂或熔融以后,又重新从溶液或熔体中结晶的过程。
四、判断题(共 10 道试题,共 10 分。)
1.糖和糖连接的化学键称为苷键。A.错误 B.正确
正确答案:A 2.所有的黄酮类化合物都不能用氧化铝色谱分离。A.错误 B.正确
正确答案:A 3.硅胶、聚酰胺和Sephadex LH-20是分离黄酮类化合物常用的柱色谱填料。A.错误 B.正确
正确答案:B 4.大孔吸附树脂法分离皂苷,以乙醇–水为洗脱剂时,水的比例增大,洗脱能力增强。A.错误 B.正确
正确答案:A 5.纸色谱分离黄酮类化合物,以8%乙酸水溶液展开时,苷元的Rf大于苷的Rf。A.错误 B.正确
正确答案:A 6.聚酰胺对黄酮类化合物通常在水溶液中表现出最强的吸附能力。A.错误 B.正确
正确答案:B 7.具有内酯结构的化合物,均可与异羟肟酸铁反应,生成红色配合物。A.错误 B.正确
正确答案:B 8.Liebermann反应是甾体皂苷类化合物的专属反应。A.错误 B.正确
正确答案:A 9.中草药的有效成分都很稳定。A.错误 B.正确 正确答案:A 10.易溶于水的成分可采用水蒸汽蒸馏法提取。A.错误 B.正确
正确答案:A
五、主观填空题(共 8 道试题,共 20 分。)
1.苷中的苷元与糖之间的化学键称为苷键,苷元上形成苷键以连接糖的原子,称为。
苷原子
2.季铵盐及其氢氧化物是一类乳化剂,可以与形成不溶性沉淀,用于多糖的分离和纯化。
酸性糖 酸性
3.甲型强心苷元为元环的不饱和内酯;乙型强心苷元为元环的不饱和内酯。
五 六
4.五碳吡喃型糖C4位羟基位于面上的称为型糖,六碳吡喃型糖C5-R位取代基团位于面上的称为型糖。
L D
5.用葡聚糖凝胶Sephadex LH20分离黄酮苷化合物时,分离主要原理是,当用此凝胶分离黄酮苷元时,则主要是依靠作用,这种作用强度大小取决于。
分子筛作用 吸附作用
羟基的数目和位置
6.总生物碱的提取方法大致有以下三类:、、。
溶剂法
离子交换树脂法 沉淀法 7.甾体成分在无水条件下,遇酸产生各种颜色反应,包括、和反应。
醋酐-浓硫酸
三氯化锑或五氯化锑 三氯醋酸
8.天然醌类化合物主要类型有、、、。
苯醌 萘醌 菲醌 蒽醌
第四篇:-中国医科大学2018年7月考试《药物毒理学》考查课试题
(单选题)1: 药物对骨髓造血机能损伤最严重的是:()A: 再生障碍性贫血
: 粒细胞减少
: 血小板减少
: 白血病
E: 巨幼红细胞性贫血
答: A
(单选题)2: 下列药物中,哪一个通常不能引起梗阻性急性肾功能衰竭?()A: 磺胺类
: 噻嗪类利尿药
: 无环鸟苷
: 甲氨蝶呤 E: 西咪替丁
答:
(单选题)3: 具有心脏毒性的抗肿瘤药物有:()A: 青霉素
: 链霉素
: 阿霉素
: 红霉素 E: 氯霉素
答:
(单选题)4: 下列药物中,可使睾丸支持细胞的胞质微管溶解而引起睾丸萎缩的是:()A: 秋水仙碱
: 烷化剂
: 顺铂
: 环磷酰胺 E: 睾酮
答: A
(单选题)5: 下列抗生素中,能引起胰岛损伤的是:()A: 青霉素
: 红霉素
: 四环素
: 氯霉素 E: 链脲佐菌素
答:
(单选题)6: 长期应用阿司匹林对眼部的损害不包括:()A: 中毒性弱视
: 幻视
: 皮质盲
: 眼球震颤 E: 色视障碍
答:
(单选题)7: 地高辛引起的色视障碍与抑制以下哪种酶有关?()A: 氧化还原酶
: 磷酸化酶
: 甲基化酶
: Na+,K+-ATP酶 E: 肝药酶
答:
(单选题)8: 进入体内后与细胞内的生物大分子(NA、RNA、蛋白质)直接作用,不需代谢就能诱导正常细胞癌变的化学致癌物为:()A: 直接致癌物
: 间接致癌物
: 促癌物
: 肿瘤促进剂
答:
(单选题)9: 传统上,评定化学药物为无致畸性的致畸指数范围为:()A: 小于10 : 10~60 : 60~100 : 大于100
答:
(单选题)10: 发育毒理学研究的内容不包括:()A: 药物对胚胎发育的损害
: 药物对器官发生的损害 : 药物对胎仔发育的损害
: 药物对精子的损害
答:
(单选题)11: 遗传毒性中生物体对 NA损伤的修复方式不包括:()A: 核苷酸切除修复
: 错配碱基修复
: 蛋白质切除修复
: 碱基切除修复
答:
(单选题)12: 与药物依赖机制没有密切关系的脑区是:()A: 海马
: 杏仁
: 橄榄核
: 伏核
E: 腹侧背盖区
答:
(单选题)13: 以下属于啮齿类动物的是:()A: 小鼠
: 犬
: 猴
: 家兔
答:
(单选题)14: 经口或灌胃给药需在给药前应禁食的时间大约是:()A: 4h : 8h : 12h : 16h
答:
(单选题)15: 给药剂量各组距一般为:()A: 0.45~0.65 : 0.55~0.75 : 0.65~0.85 : 0.75~0.85 答:
(单选题)16: 以下哪项是长期毒性实验尿液分析的检测指标?()A: 血糖
: pH : 尿素氮
: l-浓度
答:
(单选题)17: 在药物进入临床试验前,应完成的核心组合实验研究的生命系统是药物对:()A: 中枢神经系统、胃肠道的分泌与运动功能和呼吸系统的影响
: 中枢神经系统、心血管系统和呼吸系统的影响
: 中枢神经系统、内分泌功能和呼吸系统的影响
: 中枢神经系统、心血管系统和外周神经功能的影响
答:
(单选题)18: 一般药理学研究应在新药研究:()A: 批准生产前完成: Ⅰ期临床完成: Ⅱ期临床完成: Ⅲ期临床完成答: A
(单选题)19: 肌肉刺激性实验中家兔的注射部位应选择:()A: 肱二头肌
: 三角肌
: 腓肠肌
: 股四头肌
答:
(单选题)20: 关于中药不良反应的说法错误的是:()A: 中药不良反应有辅助致癌作用
: 中药不良反应有特异质反应
: 中药不良反应有耐受性
: 中药不良反应没有成瘾性 E: 中药不良反应有毒性反应
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(问答题)1: 药物对血液毒性通常包括哪两方面内容?
答: 血红蛋白氧结合的竞争性抑制; 红细胞被破坏造成循环红细胞数降低的药源性贫血。
(问答题)2: 长期服用对乙酰氨基酚引起肝损伤的机制是什么?如何解救?
答: 肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。
解救应及时给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小时1次,共17次;病情严重时可静脉给药,将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服蛋氨酸,对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法,如静脉输液和/或利尿以促排泄,以及血液透析。
(问答题)3: 试述异烟肼引起中毒性精神病的机制及防治措施。
(问答题)4: 药源性心律失常的防治原则是什么?
答:(1)保持精神愉快(2)选择适当的居住环境(3)有合理的起居作息(4)劳逸适度(5)饮食适宜
(问答题)5: 试述药物经皮肤的吸收途径。
(问答题)6: 皮肤过敏反应的机制是什么?
答: Ⅰ型超敏反应
①发生快,消退亦快;②主要由特异性 IgE 介导;③通常引起机体生理功能紊乱,一般不遗留组织损伤;④具有明显个体差异和遗传背景。
(问答题)7: 药物的母体毒性与致畸性的关系是什么?
(问答题)8: 简述一般药理学研究的内容。
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(问答题)9: 简述中药毒性的含义。
答: 含义:古代—— 一切药物的总称。现代—— 系指药物对机体所产生的不良影响及损害性。
(问答题)10: Ames实验原理及注意事项分别是什么?
(主观填空题)1: 光敏性皮炎分为两种情况:一种是(##)反应,另一种是(##)反应。
答: 光毒性,光变态
(主观填空题)2: 药物的急性毒性实验主要的给药途径有(##),(##)和(##)。
答
(主观填空题)3: 急性毒性实验常用实验方法有(##)、半数致死剂量法、(##)、上下法、累积剂量设计法、(##)。
答
(主观填空题)4: 长期毒性实验一般设高、中、低三个剂量给药组和一个(##)对照组,如有必要还需设立(##)对照组。
答
(主观填空题)5: 一般长期毒性实验为3个月的受试药物,大鼠的高剂量选择临床剂量的(##)倍,中剂量用(##)倍,低剂量用(##)倍。
答:
(主观填空题)6: 溶血实验,7支试管置于37℃恒温水浴,分别在(##)、1h、(##)、3h、(##)观察试管内红细胞是否溶血。
答
(主观填空题)7: 溶血实验,依据各试管中红细胞的形态可描述为(##)、(##)、(##)、(##)四种状态。
答
第五篇:-中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题
-中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题
(单选题)1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生
E: 对乙酰氨基酚
正确答案: E
(单选题)2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6
正确答案: C
(单选题)3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物
正确答案: E
(单选题)4: 引起青霉素过敏的主要原因是 A: 青霉素本身为过敏原
B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物
E: 青霉素的侧链部分结构所致
正确答案: B
(单选题)5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是 A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸
D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸
正确答案: E
(单选题)6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类
正确答案: A
(单选题)7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强
C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性
E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团
正确答案: B
(单选题)8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶
正确答案: D
(单选题)9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利
B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺
正确答案: A
(单选题)10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明 C: 吡拉西坦 D: 石杉碱甲
E: 氢溴酸加兰他敏
正确答案: C
(单选题)11: 下列与肾上腺素不符的叙述是 A: 可激动α和β受体
B: β碳以R构型为活性体,具右旋光性 C: 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D: 饱和水溶液呈弱碱性
E: 直接受到COMT和MAO的代谢
正确答案: B
(单选题)12: 酒石酸美托洛尔是 A: 选择性的β1受体阻断药 B: α1受体阻断药 C: α2受体阻断药 D: β1受体阻断药 E: β2受体阻断药
正确答案: A
(单选题)13: 下列药物中,具有光学活性的是 A: 西咪替丁 B: 多潘立酮 C: 双环醇 D: 昂丹司琼 E: 联苯双酯
正确答案: D
(单选题)14: 甲氧氯普胺分子中含有 A: 芳伯氨基 B: 醛基 C: 羧基 D: 羟基 E: 羟基
正确答案: A
(单选题)15: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近B: 阿司匹林 C: 对乙酰氨基酚 D: 萘普生 E: 布洛芬
正确答案: C
(单选题)16: 富马酸酮替芬属于 A: 乙二胺类Hl受体拮抗剂 B: 哌嗪类Hl受体拮抗剂 C: 三环类Hl受体拮抗剂 D: 哌啶类Hl受体拮抗剂 E: 丙胺类Hl受体拮抗剂
正确答案: C
(单选题)17: 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是 A: 氯雷他定 B: 苯海拉明 C: 氯苯那敏 D: 特非那定 E: 西替利嗪
正确答案: A
(单选题)18: 睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是 A: 可以口服
B: 雄激素作用增强 C: 雄激素作用降低 D: 蛋白同化作用增强 E: 蛋白同化作用降低
正确答案: A
(单选题)19: 甾体激素药物共同的基本结构为 A: 环戊烷并多氢菲 B: 丙二酰脲
C: 对氨基苯磺酰胺 D: 苯并噻嗪 E: 苯甲酰胺
正确答案: A
(单选题)20: 下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是: A: 硫喷妥钠 B: 硫戊妥钠 C: 海索比妥钠 D: 美索比妥钠 E: 恩氟烷
正确答案: E
(名词解释)1: 药动团
正确答案: 药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。
(名词解释)2: 前药
正确答案: 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物,在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。
(名词解释)3: 先导物
正确答案: 是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。
(名词解释)4: 代谢拮抗物
正确答案: 是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物,该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶,抑制酶的催化作用,或干扰基本代谢物的利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致“致死合成(lethal synthesis)”,从而影响细胞的正常代谢。
(名词解释)5: 药效团
正确答案: 药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言,药物作用的特异性越高,药效团越复杂。
(问答题)1: 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用?
正确答案: 喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致,因此应对此部分结构进行修饰,使极性增大,药物不能进入血脑屏障。
(问答题)2: 药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响?
正确答案: 药物对受体(或其他靶点)的选择性,非常重要。选择性的高度决定了药物 副作用的大小(不是绝对的,总有例外),受体分为很多亚型,同一类受体不同 亚型介导的药理作用可能有天壤之别,比如肾上腺素受体,α 受体和β 受体介导 的药理效应完全不同。
(问答题)3: 举例说明前药原理在药物设计中的应用。
正确答案: 保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物,在体外没有或者很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时,则称原来的药物为母体药物,结构修饰后的化合物为前体药物,简称前药。概括起来,前药的目的主要有(1)增加药物的代谢稳定性;(2)干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提高作用选择性;(3)消除药物的副作用或毒性以及不适气味;(4)适应剂型的需要。
(问答题)4: 抗病毒药的分类及代表药物?
正确答案: 抗病毒感染的途径很多,如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。抗病毒药物的作用主要是通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的。代表药物:金刚烷胺
(问答题)5: 简述吩噻嗪类药物的构效关系。
正确答案:(1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,使作用增强。
(2)2位引入吸电子基团,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不对称性,10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神病药的重要结构特征。
(3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强,间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。
(4)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基,也可为哌啶基或哌嗪基。医学教育|网收集整理以哌嗪侧链作用最强。
(问答题)6: 简述吗啡结构改变对镇痛作用的影响。
正确答案: 阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚,实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区,可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电,但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型,吗啡可激动μ、κ及δ型受体,故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少,并可抑制腺苷酸环化酶.使神经细胞内的cAMP浓度减少,提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
(问答题)7: 简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。
正确答案:(1)1,4-二氢吡啶环为活性必要结构,若被氧化为吡啶、2,3-双键被还原或 N 上被取代,活性均消失或减弱。(2)2,6 位以低级烃为最适宜的取代基,至少一侧为低级烷基是有利于增加 活性。当 2 位或 6 位引入亲水基团,起效减慢,但作用时间延长。(3)3,5 位以羧酸酯取代活性最好,其它取代钙通道阻滞活性下降。(4)4 位常为苯环取代,若以其他芳环取代,仍能保持效用。(5)当 3,5 位两个酯基不同时 4 位碳成为手性中心,作用的立体选择性增强,则异构体的活性差别很大。
(问答题)8: 雌二醇为什么不能口服给?如何从雌二醇结构研制出具有口服活性的雌激素?
正确答案: 雌二醇不能口服。这是因为雌二醇经肝脏氧化代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇,并与葡萄糖醛形成结合物后灭活。根据前药原理,将雌二醇的17β羟基酯化,使其在体内缓慢水解释放雌二醇而发挥作用。另外,也可在17β位引入乙炔基,阻止16α位的羟基化,从而制得具有口服活性的药物。